Benzodiazepine sind polycyclische organische Verbindungen auf Basis eines bicyclischen Grundkörpers, in dem ein Benzol - mit einem Diazepinring verbunden ist. Benzodiazepine wirken anxiolytisch angstlösend, sedierend beruhigend, muskelrelaxierend muskelentspannend und hypnotisch schlaffördernd bis schlaferzwingend. Aufgrund ihrer zentralnervösen Wirkungen zählt diese Substanzgruppe zu den psychoaktiven Substanzen; einige ihrer Vertreter werden in der Medizin daher als Psychopharmaka eingesetzt. Die Benzodiazepine Diazepam, Lorazepam und Midazolam sind in der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation aufgeführt. Alle Benzodiazepine binden an GABA-Rezeptoren, die wichtigsten inhibitorischen Rezeptoren im Zentralnervensystem. Auch schnelle Toleranzentwicklung ist nicht unüblich, weswegen eine Langzeittherapie im Normalfall eher vermieden wird. Bereits vor den Benzodiazepinen gab es wirksame Schlaf- und Beruhigungsmittel wie etwa Bromide, Sulfonal und Barbiturate; sie waren jedoch mit stärkeren Nebenwirkungen und Risiken verbunden.

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Diese werden auch als Z-Drugs oder Z-Substanzen bezeichnet, da alle Wirkstoffe dieser Gruppe mit dem Buchstaben Z beginnen. Pharmakologisch zählt Zopiclon zur Gruppe der sogenannten GABA-Rezeptor-Agonisten. Zopiclon wirkt indem es den Effekt des körpereigenen Botenstoffes GABA Gammaaminobuttersäure verstärkt. Hierbei handelt es sich um den wichtigsten zentralen Neurotransmitter, dessen Aufgabe darin besteht Gehirnzellen zu beruhigen und dadurch das Gehirn vor Reizüberflutungen zu schützen. Zopiclon bindet an die GABA-Bindungsstellen Rezeptoren der Nervenzellen und wirkt dadurch hemmend auf das Nervensystem. Zopiclon wird eingesetzt zur Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen bei Erwachsenen.

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