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Diese Arzneistoffe blockieren das Enzym Phosphodiesterase-5, das in der glatten Muskulatur des Penisschwellkörpers und den Lungenarterien zu finden ist. Des Weiteren bewirkt cGMP, dass der Blutdruck im Lungenkreislauf sinkt und Beschwerden wie Atemnot sowie eine verminderte körperliche Leistungsfähigkeit reduziert werden. Sildenafil leistete als erster Arzneistoff nachweislich einen Beitrag zum internationalen Artenschutz. Besonders in asiatischen Ländern werden traditionell von seltenen Tieren gewonnene Stoffe als Aphrodisiaka verwendet. Hierbei handelt es sind um natürliche Substanzen, die das sexuelle Verlangen stimulieren. Seit der weltweiten Verfügbarkeit von Sildenafil ist die Jagd auf bedrohte Tierarten zum Zweck der Potenzmittel-Gewinnung zurückgegangen. Bei sexueller Stimulation wird in den Penis-Schwellkörpern der Nervenbotenstoff Stickstoffoxid freigesetzt, der wiederum die Menge des Botenstoffes cGMP erhöht.

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