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Es ist zwar kein direkter Dopamin-Rezeptoragonist, vermutlich bindet es aber an den Dopamin-Transporter und hemmt die Dopamin-Wiederaufnahme. Andere Stimulanzien wie Methylphenidat und Amphetamin erhöhen die neuronale Aktivität im gesamten Gehirn. Modafinil hingegen wirkt überwiegend auf Hirnregionen, die für die Steuerung von Aufwachen, Schlaf, Wachheit und Vigilanz verantwortlich sind. Während in den USA das Anwendungsgebiet von Modafinil noch relativ breit ist Schlafstörungen bei Narkolepsie, Schlafapnoe und bei Schichtarbeit, so beschränkt es sich in Europa mittlerweile nur noch auf die Indikation Narkolepsie. Modafinil ist angezeigt zur Behandlung von Erwachsenen mit exzessiver Schläfrigkeit, die mit der Schwierigkeit, wach zu bleiben, sowie mit einer erhöhten Einschlafneigung in unangemessenen Situationen einhergeht. Die Wirkung von Modafinil auf die Vigilanz und das Wachsein wird auch missbräuchlich als Neuroenhancer ausgenutzt, so soll Modafinil als sogenannte Smart Drug vor Prüfungen oder von Führungskräften verwendet werden, um die geistige Leistungsfähigkeit zu erhöhen.

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