Diese Arzneistoffe blockieren das Enzym Phosphodiesterase-5, das unter in der glatten Muskulatur des Penisschwellkörpers, in der Prostata und Blase und den Lungenarterien zu finden ist. Des Weiteren bewirkt cGMP, dass der Blutdruck im Lungenkreislauf sinkt und Beschwerden wie Atemnot sowie eine verminderte körperliche Leistungsfähigkeit reduziert werden. Bei sexueller Stimulation wird in den Penis-Schwellkörpern der Nervenbotenstoff Stickstoffoxid freigesetzt, der wiederum für die Synthese von cGMP sorgt. PDEHemmer steigern durch Blockade des abbauenden Enzyms das Angebot an cGMP, wodurch eine stärkere Erektion möglich ist. Diese Wirkung tritt jedoch nur ein, wenn der betroffene Mann auch tatsächlich sexuell erregt ist. In Folge kann sich der Blasenhals besser öffnen und der Harnabfluss erfolgt problemfreier. Tadalafil wird aufgrund seiner Wirkung zur Behandlung folgender Krankheitsbilder eingesetzt

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