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Wie Sildenafil hemmt er die vorwiegend im Hoden lokalisierte Phosphodiesterase Typ 5 PDE-5 und verhindert so den Abbau des second messenger cGMP zyklisches Guanosinmonophosphat. Der Arzneistoff erhöht allerdings nicht die Libido. Auch bei Einnahme eines PDEHemmers muss eine sexuelle Stimulation und die damit verbundene Freisetzung von NO Stickstoffmonoxid vorausgehen. Dieser Botenstoff sorgt für die Synthese von cGMP. Hinsichtlich der Wirksamkeit zeichnen sich keine relevanten Unterschiede zu Studienergebnissen mit Sildenafil ab.

Der Wirkstoff Tadalafil gehört zu den wichtigsten Mitteln zur Behandlung der erektilen Dysfunktion Impotenz. Im Vergleich zu den anderen Vertretern dieser Klasse Sildenafil, Vardenafil, Avanafil hat Tadalafil eine weitaus längere Wirkdauer im Körper. Bei einer erektilen Dysfunktion, also dem Unvermögen, eine Erektion zu bekommen oder aufrecht zu halten, werden PDEHemmer wie Tadalafil eingesetzt: Sie hemmen ein bestimmtes Enzym Phosphodiesterase 5,kurz: PDE-5, das den Botenstoff cGMP abbaut. Nach etwa 17,5 Stunden ist die Hälfte des Wirkstoffs ausgeschieden — zwei Drittel über den Stuhl, ein Drittel über den Urin. Zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sollte die Einnahme mindestens eine halbe Stunde vor der sexuellen Aktivität erfolgen — üblicherweise werden hierzu zehn Milligramm Tadalafil eingenommen. Die hierbei übliche Tadalafil-Dosierung beträgt fünf Milligramm beziehungsweise vierzig Milligramm.

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