Da er vom Körper schnell aufgenommen und abgebaut wird, ist seine Wirkungszeit begrenzt — dadurch ist man aber am nächsten Morgen wach und erholt. Zolpidem gilt allgemein als gut verträglich, für Kinder und Schwangere jedoch nicht geeignet. Der Wirkstoff Zolpidem greift in diese Nervenzell-Kommunikation ein, indem er die Andockstellen für die hemmenden Botenstoffe empfindlicher macht. Dadurch kann auch schon eine geringe Konzentration an hemmenden Botenstoffen beruhigend beziehungsweise einschläfernd wirken. Das Schlafmittel wird als Tablette eingenommen und schnell in den Körper aufgenommen. Der Wirkstoff wird hauptsächlich durch die Leber zu unwirksamen Stoffwechselprodukten abgebaut.

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In diese Wirkstoffgruppe fallen drei Arzneistoffe mit dem gleichen Anfangsbuchstaben: Zolpidem, Zopiclon und Zaleplon. Pharmakologisch zählt Zolpidem zur Gruppe der sogenannten GABA-Rezeptor-Agonisten. Nervenzellen kommunizieren über aktivierende oder hemmende Botenstoffe miteinander. Eine wichtige Rolle spielt hierbei GABA Gammaaminobuttersäure. Dieser zentrale Neurotransmitter wirkt hemmend und beruhigen auf Nervenzellen und schützt dadurch das Gehirn vor Reizüberflutungen. Zolpidem verstärkt diesen Effekt indem es an die GABA-Bindungsstellen Rezeptoren der Nervenzellen bindet und diese empfindlicher für den hemmenden Botenstoff macht. Zolpidem wird zur Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen bei Erwachsenen eingesetzt; Präparate sind in Deutschland in Dosierungen von 5 und 10 mg erhältlich. Die verordnete Menge sollte nicht überschritten und die Einnahme in der Nacht nicht wiederholt werden. Zwischen der Anwendung von Zolpidem und Aktivitäten wie dem Führen eines Fahrzeugs oder dem Bedienen sonstiger Maschinen sollte ein zeitlicher Abstand von mindestens acht Stunden liegen.

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