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Zolpidem gehört zu den Imidazopyridinen, einer Substanzklasse, deren chemische Struktur sich von derjenigen der Benzodiazepine unterscheidet. Die Affinität zu anderen Benzodiazepin- Rezeptoren ist gering. Zolpidem wirkt stark sedativ, besitzt aber nur geringe muskelrelaxierende und antikonvulsive Eigenschaften. Auch die anxiolytische Wirkung von Zolpidem soll relativ schwach sein; einzelne Studien ergaben allerdings in dieser Hinsicht keine wesentlichen Unterschiede zu den Benzodiazepinen. Das Medikament wird in der Leber metabolisiert, wobei drei inaktive Hauptmetaboliten entstehen.

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